活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%) 。
代谢
磷酸奥司他韦由主要位于价格肝脏和肠壁的醋酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐) 。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂 ， 所以不会因为对这些酶竞争功效而引发药物间相互作用 。
清除
吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物而清除(>90%) 。活性代谢产物不再被进一步代谢 ， 而是由尿排泄 。活性代谢产物达到峰儿童浓度后 ， 血浆浓度下降半衰期为6～10小时 。超过99%的活性代谢产物由肾脏排泄 。肾脏的清除率(18.8升/小时)超过肾小球滤过率(7.5升/小时) ， 表明除了肾小球滤过外 ， 还有肾小管分泌这一途径 。口服放射性物质标记的药物研究表明少于20%的剂量由粪便他韦排出 。
特殊人群药代动力学
肾功能不全患者
流感治疗：对不同程度的肾功能不全患者给予100毫克磷酸奥司他韦 ， 每日2次 ， 服用5天 ， 结果显示活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的暴露剂量与肾功能的降低程度成反比 。对肌酐清除率大于30毫升/分钟的患者无需调整剂量 ， 对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为75毫克磷酸奥司他韦 ， 每日1次 ， 服用5天 。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析或持续照腹膜透析的患者(见【用法用量】) 。
流感预防：对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为75毫克磷酸奥司他韦 。隔日服药1次或每日30毫克 。不推荐用于终末期肾功能衰竭患者 ， 包括长期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者(见【注意事项】和【用法用量】特殊剂量指导) 。
肝功能不全患者
体外吃研究表明 ， 肝功能不全患者并没有像预期那样表现出体内奥司他韦水平显著增高或其活性代谢产物水平显著降低(见【用法用量】) 。
老年人
给予相同剂量的磷酸奥司他韦 ， 老年人(年龄在65-78岁之同)的稳态活性代谢产物的机体的利用度同青年人相比高25～35% ， 而老年人和青年人的药物半衰期相似 。考虑到机体的利用度和耐受性 ， 老年人不必调整剂量(见【用法用量】) 。
儿童
在5-16岁和3-12岁的儿童中进行了小样本单剂量奥司他韦的药代动力学研究 ， 结果表明年轻患者对奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的清除均较成人快 ， 所以按体重计算 。相同的剂量下儿童的利用度低 。儿童2毫克/千克的剂量与成人75毫克胶囊(约1毫克/千克)剂量的利用度相当 。12岁以上儿童的奥司他韦的药代动力学与成人相似 。
无肾功能衰竭价格儿童的药物代谢资料磷酸 。
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