磷酸奥司他韦颗粒的功效和用量 磷酸奥司他韦颗粒的作用与功效( 六 )


对老年流感患者 , 磷酸奥司他韦治疗较安慰剂能减少需抗生素治疗的下呼吸道并发症(主要是支气管炎)的发生率 , 分别为磷酸奥司他韦组12%(29/250)和安慰剂组19%(52/268)(p=0.0156) 。
对合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的流感患者 , 需抗生素治疗的下呼吸道并发症的发生率分别为磷酸奥司他韦组14%(16/118)和安慰剂组17%(22/133) , 组间无他韦统计学差异(p=0.5976) 。
病毒神经氨酸酶敏感性的降低
在自然获得性流感的临床试验中 , 0.34%(4/1177)的成人和青少年及4.5%(17/374)的1-12岁儿童中出现一过性甲型流感病毒的神经氨酸酶对奥司他韦羧酸盐的敏感性下降 。在细胞培养和临床试验中均未发现乙型流感病毒的神经氢酸酶对奥司他韦羧酸盐的敏感性下降 。
体外实验发现扎那米韦耐药的流感突变株和奥司他韦耐药的流感突变株有交叉耐药 。临床中未发现足够的证据证实有奥司他韦耐药或交叉耐药 。
目前的流感预防的临床试验中副作用 , 包括流感接触后预防(7天)和季节性预防(42天) 。无证据显示应用奥司他韦会引起相关的耐药病毒株出现 。
乙型流感鼻子的是什么吃治疗用途
总体上15%的流感患者是乙型流感病毒感染 , 在各个试验中所占的比例为1-33% 。各个试验中乙型流感患者的中位疾病持续时间在各治疗组之间无显著差别 。把所有试验中的乙型流感患者504例汇总分析 , 与安慰剂组相比 , 奥司他韦可以使所有症状的持续时间缩短0.7天(95%可信区间为0.1-1.6天 , p=0.022) , 使发热、咳嗽和流涕的持续时同缩短1天(95%可信区间为0.4-1.7天 , p<0.001) 。
药理毒理
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体 , 其活性代湖产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂 。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶 , 磷酸奥司他韦颗粒有什么作用 , 其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要 。
磷酸奥司他韦的活性代澍产物能嚣抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性 。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平 。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长 , 在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性 。
本品通过抑制病毒从被感染的细胞中是什么释放 , 从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散 。
对自然获得的和实验室性作用流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应 。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响 , 磷酸奥司他韦颗粒的作用与功效一次吃几袋 。
药代动力学
吸收
口服给药后 , 磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收 , 经肝脏或闹肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐) 。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环 。相对于活性代谢物 , 少于5%的药物以药物前体的形式存在 。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例 , 并且不受进食影响(见【用法用量】) 。
分布
【磷酸奥司他韦颗粒的功效和用量 磷酸奥司他韦颗粒的作用与功效】人体内用量活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的图片平均分布容积(Vss)约为23升 。
对白鼬 , 大鼠和兔的研究显示 , 药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位 。研究显示 , 口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平 。

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